Table 1 Inhibition of protein kinases by commercially available inhibitors
From Davies et al Biochem. J. (2000) 351, 95-105
The inhibitor concentrations used are shown in parentheses. Results are presented as kinase activity as a percentage of that in control incubations (averages of duplicate determinations). ATP was present at 0.1 mM in all assays.
| Activity (% of control) | ||||||||||||||||
| H89 | Y 27632 | HA1077 | Rottlerin | KN62 | U0126 | PD 184352 | PD 98059 | SB 203580 | SB 202190 | Wortmannin | LY 294002 | Quercetin | Rapamycin | LiCl | KCl | |
| Protein kinase | (10 µM) | (10 µM) | (20 µM) | (20 µM) | (10 µM) | (10 µM) | (10 µM) | (50 µM) | (10 µM) | (10 µM) | (1 µM) | (50 µM) | (20 µM) | (1 µM) | (10 mM) | (10 mM) |
| (a) Core panel | ||||||||||||||||
| MKK1 | 90±4 | 103±0 | 89±3 | 106±2 | 101±1 | 56±1 | 5±1 | 89±1 | 99±1 | 93±1 | 96±1 | 101±1 | 94±3 | 99±1 | 116±1 | 109±1 |
| MAPK2/ERK2 | 87±1 | 94±3 | 94±8 | 139±17 | 92±1 | 92±3 | 107±5 | 85±3 | 85±6 | 89±6 | 90±12 | 114±13 | 113±8 | 90±16 | 107±2 | 102±2 |
| JNK1a1/SAPK1c | 97±1 | 98±1 | 96±1 | 49±1 | 104±4 | 96±4 | 102±2 | 111±2 | 101±5 | 93±1 | 97±1 | 108±0 | 101±5 | 98±6 | 92±0 | 89±1 |
| SAPK2a/p38 | 99±1 | 94±5 | 93±3 | 111±5 | 95±6 | 75±1 | 100±3 | 85±5 | 2±1 | 0±0 | 86±5 | 98±3 | 138±7 | 93±12 | 108±1 | 102±1 |
| SAPK2b/p38b2 | 97±4 | 107±3 | 97±15 | 127±3 | 98±1 | 90±4 | 119±1 | 95±6 | 10±1 | 3±0 | 74±3 | 98±0 | 150±6 | 88±10 | 96±1 | 104±1 |
| SAPK3/p38g | 106±2 | 100±8 | 87±2 | 146±4 | 95±1 | 100±2 | 100±1 | 96±2 | 96±2 | 80±2 | 75±5 | 97±2 | 132±1 | 100±1 | 99±1 | 108±2 |
| SAPK4/p38d | 105±3 | 95±1 | 103±11 | 130±1 | 110±22 | 111±1 | 98±3 | 94±8 | 93±4 | 87±9 | 79±11 | 94±1 | 103±3 | 82±12 | 84±2 | 99±2 |
| MAPKAP-K1b | 16±1 | 72±13 | 37±6 | 79±1 | 89±18 | 88±3 | 86±3 | 93±9 | 83±10 | 95±8 | 92±3 | 70±2 | 20±3 | 95±17 | 95±2 | 78±1 |
| MAPKAP-K2 | 99±12 | 99±3 | 90±1 | 5±2 | 59±5 | 102±2 | 98±6 | 95±6 | 93±2 | 97±1 | 102±5 | 74±5 | 90±3 | 125±7 | 72±4 | 98±1 |
| MSK1 | 3±1 | 57±2 | 19±2 | 38±3 | 81±10 | 104±1 | 118±3 | 86±3 | 86±2 | 88±3 | 99±4 | 83±7 | 37±3 | 104±2 | 104±6 | 105±5 |
| PRAK | 81±4 | 104±11 | 91±19 | 6±5 | 36±1 | 93±3 | 71±4 | 108±6 | 112±4 | 88±11 | 85±4 | 68±6 | 51±2 | 74±10 | 76±3 | 104±3 |
| PKA | 2±1 | 91±2 | 35±2 | 17±3 | 94±9 | 95±2 | 105±1 | 106±4 | 96±4 | 66±9 | 97±5 | 91±4 | 104±6 | 104±0 | 96±1 | 96±1 |
| PKCa | 79±1 | 98±0 | 86±1 | 95±2 | 95±5 | 92±2 | 99±1 | 93±4 | 89±4 | 92±0 | 100±2 | 91±4 | 70±1 | 99±5 | 98±1 | 97±1 |
| PDK1 | 104±3 | 115±12 | 92±2 | 36±2 | 70±7 | 99±1 | 85±2 | 86±4 | 89±4 | 87±9 | 88±9 | 76±4 | 81±4 | 110±5 | 105±1 | 98±7 |
| PKBa | 17±1 | 90±0 | 88±5 | 27±3 | 67±8 | 79±5 | 89±4 | 82±1 | 62±1 | 53±2 | 96±6 | 60±2 | 99±2 | 91±0 | 95±5 | 96±6 |
| SGK | 25±1 | 109±5 | 92±5 | 81±0 | 78±5 | 91±1 | 111±14 | 90±1 | 83±5 | 98±1 | 101±7 | 72±1 | 35±0 | 108±6 | 99±1 | 100±1 |
| S6K1 | 0±0 | 94±3 | 32±1 | 98±7 | 93±5 | 92±3 | 86±0 | 100±2 | 87±1 | 75±1 | 106±3 | 81±7 | 25±0 | 109±2 | 95±2 | 101±2 |
| GSK3b | 107±2 | 92±9 | 90±5 | 13±1 | 38±4 | 105±3 | 83±3 | 101±1 | 66±3 | 61±6 | 85±10 | 53±1 | 30±1 | 89±9 | 58±3 | 99±2 |
| ROCK-II | 0±0 | 13±2 | 7±1 | 88±7 | 88±0 | 94±1 | 107±4 | 80±3 | 77±1 | 61±2 | 91±1 | 104±10 | 55±2 | 92±2 | 101±2 | 102±1 |
| AMPK | 19±1 | 95±0 | 77±1 | 98±1 | 97±0 | 85±4 | 89±3 | 97±4 | 96±2 | 94±0 | 106±1 | 103±0 | 16±0 | 106±0 | 106±1 | 105±1 |
| CK2 | 104±2 | 98±3 | 102±3 | 103±6 | 103±0 | 107±1 | 96±1 | 87±3 | 97±1 | 93±1 | 98±3 | 18±1 | 19±3 | 104±7 | 73±5 | 112±1 |
| PHK | 51±3 | 81±9 | 58±1 | 63±3 | 106±3 | 101±1 | 117±15 | 87±4 | 104±13 | 91±1 | 100±4 | 44±10 | 32±4 | 103±4 | 96±2 | 93±5 |
| LCK | 76±8 | 109±0 | 94±0 | 70±3 | 92±1 | 87±1 | 99±5 | 85±8 | 32±3 | 37±0 | 95±4 | 85±8 | 83±11 | 102±2 | 99±4 | 105±2 |
| CHK1 | 21±1 | 99±1 | 82±6 | 107±3 | 104±2 | 95±1 | 104±3 | 99±4 | 95±2 | 95±1 | 99±3 | 90±2 | 56±1 | 102±2 | 96±3 | 97±1 |
| (b) Other kinases | ||||||||||||||||
| CAM-KII | 0±0 | |||||||||||||||
| SkMLCK | 93±1 | 104±1 | ||||||||||||||
| SmMLCK | 93±1 | 96±3 | 4±1 | |||||||||||||
| PKCd | 101±1 | |||||||||||||||
| MKK3 | 95±1 | 114±4 | 94±1 | 109±2 | ||||||||||||
| MKK4 | 80±3 | 81±3 | 87±2 | 94±5 | ||||||||||||
| MKK6 | 86±1 | 79±1 | 108±5 | 113±9 | ||||||||||||
| MKK7 | 91±2 | 89±1 | 100±1 | 102±3 | ||||||||||||
| PI 3-kinase | 0±0 | 13±0 | 18±2 | |||||||||||||
| PRK2 | 6±1 | 15±1 | ||||||||||||||